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關於鹽酸小檗鹼的藥理作用│▩,你是否都清楚·╃•↟│?
  • 釋出日期☁☁│:2021-04-24      瀏覽次數☁☁│:467
    •   鹽酸小檗鹼一種異喹啉生物鹼↟☁▩。分子式[C20H18NO4]+↟☁▩。又稱黃連素 ↟☁▩。存在於小檗科等4科10屬的許多植物中↟☁▩。小檗鹼從C4H10O中可析出黃色針狀晶體↟☁▩。熔點145℃↟☁▩。溶於水│▩,難溶於苯│╃╃·、C4H10O和氯仿↟☁▩。小檗鹼為一種季銨生物鹼│▩,其鹽類在水中的溶解度都比較小│▩,例如鹽酸鹽為1∶500│▩,硫酸鹽為1∶30↟☁▩。小檗鹼從水或稀乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結晶水;若從氯仿│╃╃·、丙酮或苯中結晶│▩,也帶有相應的結晶溶劑分子↟☁▩。小檗鹼用不同的鹼處理│▩,可得到季銨式│╃╃·、醛式和醇式等三種不同形式的小檗鹼│▩,其中以季銨式較穩定↟☁▩。小檗鹼對溶血性鏈球菌│╃╃·、金黃色葡萄球菌│╃╃·、淋球菌和弗氏│╃╃·、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用│▩,並有增強白血球吞噬作用↟☁▩。
       
        鹽酸小檗鹼已廣泛用於治療胃腸炎│╃╃·、細菌性痢疾等│▩,對肺結核│╃╃·、猩紅熱│╃╃·、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效☁☁│:
       
        藥理☁☁│:
        藥效學☁☁│:抗菌譜廣│▩,體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用│▩,其中對溶血性鏈球菌│╃╃·、金葡菌│╃╃·、霍亂弧菌↟☁▩。腦膜炎球菌│╃╃·、志賀痢疾桿菌│╃╃·、傷寒桿菌│╃╃·、白喉桿菌等有較強的抑制作用│▩,低濃度時抑菌│▩,高濃度時殺菌↟☁▩。對流感病毒│╃╃·、阿米巴原蟲│╃╃·、鉤端螺旋體│╃╃·、某些皮膚真菌也有一定抑制作用↟☁▩。體外實驗證實黃連素能增強白細胞及肝網狀內皮系統的吞噬能力↟☁▩。痢疾桿菌│╃╃·、溶血性鏈球菌│╃╃·、金葡菌等極易對本品產生耐藥性↟☁▩。本品與青黴素│╃╃·、鏈黴素等並無交叉耐藥性↟☁▩。
        藥動學☁☁│:口服吸收差↟☁▩。注射後迅速進入各器官與組織中│▩,血藥濃度維持不久↟☁▩。肌注後的血藥濃度低於最小抑菌濃度↟☁▩。藥物分佈廣│▩,以心│╃╃·、骨│╃╃·、肺│╃╃·、肝中為多↟☁▩。在組織中滯留的時間短暫│▩,24小時後僅剩微量│▩,絕大部分藥物在體內代謝清除│▩,48小時內以原形排出僅佔給藥量的5%以下↟☁▩。
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